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在第一代ADC药物中，，，主要通过不可降解的毗连子与小鼠单克隆抗体连系。。
第二代ADC药物中，，，单克隆抗体对肿瘤细胞的选择性越来越高，，，与正常细胞的交织反应越来越少。。然而，，，由于脱靶毒性、与未连系抗体的竞争以及药物抗体比（DAR）为8引起的ADC群集或快速扫除等缘故原由，，，现在大大都第二代ADC显示出较窄的治疗窗口。。
单克隆抗体的优化、毗连子和偶联工艺的优化可以提高第三代ADC的治疗指数。。位点特异性偶联被以为是ADC乐成开发的要害，，，它包管了确定的DAR值及ADC的均一性。。
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