MetID研究- 代谢产品判断(Metabolite Identification, MetID)在新药研发中至关主要:在先导化合物优化(Lead Optimization)阶段,,,,代谢产品判断(MetID)可以资助定位代谢软点(Soft Spots),,,,以便药物化学家举行针对性结构修饰刷新,,,,从而刷新药代动力学性子。。凭证NMPA与FDA指导原则,,,,体外代谢产品判断(MetID)与代谢产品较量是IND申报(IND-Enabling)阶段实验动物种属选择的主要依据。。别的,,,,反应性代谢产品 (Reactive Metabolite)可与体内生物大分子爆发共价连系,,,,导致毒性反应。。因此,,,,尽早以谷胱甘肽捕获(GSH Trapping)等方法举行反应性代谢产品筛查,,,,有助于降低后期开发危害,,,,提高药物清静性。。更多“药物研发平台”推荐:
代谢产品判断效劳内容- 体外孵育代谢物判断:肝微粒体、肝细胞、S9、肝细胞液、血浆等。。 反应性代谢物判断:GSH trapping。。体内代谢物判断: GSH trapping。。 血浆、尿液、胆汁、粪便、组织脏器等。。
代谢产品判断效劳平台- 高区分质谱仪(HRMS)是代谢产品判断研究的必备利器。。yl23455永利药代动力学与生物剖析部引进的Thermo Scientific四极杆-超高场静电场轨道阱(Quadrupole-Ultra High-Field-Orbitrap)质谱仪Q Exactive HF-X BioPharma是现在先进的HRMS之一。。该仪用具有如下特点:区分率高达240,000 FWHM 质量精度高(<1ppm,,,,可准确拟合分子式)高迅速度(配备新型高容量离子传输管与电动离子漏斗,,,,可检测纳克级别样品)高扫描速率(Up to 40 Hz)高稳固性(无需频仍校正质量轴)等特点。。优于业界装备较多的IT-TOF、TripleTOF、QTof、LTQ-Orbitrap、QE Focus、QE Plus等机型。。在液相色谱方面,,,,搭配有Thermo Vanquish Flex UHPLC与DAD检测器,,,,并使用Compound Discoverer软件举行数据剖析。。别的,,,,UHPLC-UV-QE HF-X系统也普遍应用于相关剖析。。























