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Drug discovery
药物发明

PROTAC分子体外评价

yl23455永利建设了完整的PROTAC体外剖析平台, ,其主要效劳内容包括二元及三元复合物形身剖析、靶点泛素化剖析以及靶点降解水中剖析。。。这些效劳内容涵盖了从卵白水平到细胞水平的多种检测要领, ,能够为客户提供周全且高效的PROTAC分子体外评价解决计划。。。

PROTAC(靶向卵白降解联合体)是一个双功效特异性小分子, ,可以明确成哑铃状, ,一头用来靶向需要降解的目的卵白, ,另一头用来招募卵白降解系统如E3泛素化毗连酶连系;;;;; ;中心通过合适的linker毗连。。。形成由“目的卵白-PROTAC-E3毗连酶和泛素”组成的三元联合体, ,使得目的卵白与E3毗连酶空间上细密连系, ,从而把目的卵白泛素化, ,进而被卵白酶体识别并降解。。。

这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点卵白, ,尤其对之前以为无成药性的卵白靶点, ,从而普遍拓展了药物研究领域, ,为新型药物研发提供了无法估量的空间和应用远景。。。PROTAC手艺新颖, ,与古板的小分子药物, ,抗体药物, ,RNAi等相比, , 具有许多的优势, ,是当今药物研发领域的热门之一。。。

文档下载
yl23455永利的PROTAC体外评价效劳内容
PROTAC 是一种新型药物设计战略, ,使用小分子毗连目的卵白与E3泛素毗连酶, ,诱导目的卵白泛素化并被卵白酶体降解。。。理论上, ,该战略可靶向并降解多种过表达或突变的致病卵白, ,从而实现疾病治疗的目的。。。
yl23455永利已建设完整的PROTAC体外评价平台, ,效劳内容包括:
  • 二元及三元复合物形身剖析
    基于 TR-FRET assay 的二元或三元复合物形成(卵白水平)基于 Alphascreen 的二元或三元复合物形成(卵白水平)基于 NanoBRET 的三元复合物形成(细胞水平)
  • 靶点泛素化剖析
    基于 Western blot 的泛素化剖析基于 TR-FRET 的泛素化剖析基于 AlphaScreen 的泛素化剖析
  • 靶点降解水中剖析
    基于 Western blot 的靶点降解剖析基于 In cell Western 的靶点降解剖析基于 MSD 平台的靶点降解剖析基于 HTRF 手艺的靶点降解剖析基于 ELISA 的靶点降解剖析基于 HiBiT 的靶点降解剖析
效劳案例
  • 关于yl23455永利PROTAC研发效劳平台

    yl23455永利PROTAC药物研发效劳平台汇总了目今盛行的热门的靶标卵白配体;;;;; ;建设了普遍的热门靶向卵白高度亲和力小分子及小分子片断化合物库, ,普遍的E3毗连酶高度亲和力的小分子及小分子片断;;;;; ;建设了PROTAC Linker库。。。这些积累的化合物库可以资助客户快速高效地合成大宗高活性PROTAC分子, ,极大地提高接纳PROTAC手艺举行的药物研发历程。。。除了快速合成之外, ,yl23455永利可以为客户提供PROTAC体内外药效评价、药代动力学研究和清静性评价等效劳。。。

    阻止2024年6月尾, ,yl23455永利已乐成助力6个PROTAC药物获批临床, ,另外有20+PROTAC项目在研。。。

    若是您对PROTAC手艺感兴趣, ,请连忙联系yl23455永利, ,获取定制化解决计划。。。

    咨询效劳

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