秒懂EGFR药物全球研发状态

1、全球上市及临床在研EGFR靶点药物品种102个

阻止现在，
，，，，全球（中国、西欧、日韩等主要国家）批准上市的针对EGFR靶点的药物20个，
，，，，临床申请及研究阶段药物80个，
，，，，NDA申请中的药物2个。
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2、EGFR靶向药物以小分子抑制剂类居多

针对EGFR开发的分子靶向药物主要分为两类：
1）单克隆抗体类18个，
，，，，如西妥昔单抗和帕尼单抗，
，，，，可以与EGFR胞外区连系，
，，，，阻断依赖于配体的EGFR活化。
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2）小分子抑制剂类68个，
，，，，包括小分子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKls)，
，，，，可以抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性；；；；以及小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂。
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3、EGFR小分子抑制剂类药物9个获批上市

阿斯利康3个上市药物，
，，，，占有1/3市场
已上市EGFR小分子抑制剂，
，，，，主要用于治疗非小细胞肺癌

在美国，
，，，，8个上市EGFR小分子抑制剂药物有化合物专利保；；；，
，，，，吉非替尼Gefitinib正面临专利悬崖。
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在中国，
，，，，厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib两个重磅药物均已失去化合物专利保；；；。
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4、EGFR靶向单克隆抗体4个获批上市

抗体类EGFR靶向药物，
，，，，主要用于治疗直肠癌、头颈癌。
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礼来2个药物上市，
，，，，称霸EGFR单抗市场。
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西妥昔单抗（Cetuximab）独吞鳌头，
，，，，2016年西妥昔单抗销售额是同顺应症产品帕尼单抗（panitumumab）的2倍！

注：图中全球销售额为原研公司销售额；；；；
以上数据检索日期2017/7/12。
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